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地奥心血康稳定冠脉斑块机理探讨之一
发布时间:2005-06-10    发布人:    来源:

             地奥心血康对内皮细胞功能的保护作用
  
   地奥心血康是成都地奥制药公司经多年研究,自主开发的国家二类新药,连续数年心血管中成药全国销量第一,是国家8595重点科研项目,获得过多项国家级科研成果奖。 是冠心病病人的基础用药。主要有效成份是从薯蓣属植物黄山药和穿龙薯蓣中提取的甾体总皂甙,包括薯蓣皂甙等八种甾体皂甙, 每粒心血康含甾体总皂甙100mg。现代药理研究发现有多方面的作用,本次讨论与心血管有关的作用机理,特别是与稳定斑块有关的对内皮细胞功能起保护作用机理。
 
 冠脉粥样斑块的破裂是急性冠脉综合征的主要原因
 
   根据冠心病病理和病理生理的研究所取得的进展,发现在急性心肌梗塞和不稳定性心绞痛急性发作的病人中都有粥样硬化斑块的破裂和不同程度的血栓形成,从而造成急性的严重冠脉供血不足,引起严重的急性冠脉事件。由于有共同的病理生理机制,故称为急性冠脉综合征。斑块的破裂和血栓的形成它是冠心病急性不良事件(心肌梗塞和死亡)的主要原因。
   当前循证医学评价某一治疗措施的疗效是以是否减少冠心病不良事件发生率为主要标准,所以研究能防止斑块破裂的治疗措施是当前防治冠心病的主流。
斑块的破裂是造成急性冠脉综合征的主要原因。易碎斑块的组织学特征是活动性炎症、薄的纤维帽和大的脂质核心、内皮剥脱和表面血小板聚集以及斑块有裂隙或损伤。形成易碎斑块的机制有:
1.
  血管内皮功能受损;
2.
  炎性细胞浸润;
3.
  血小板的粘附聚集;
4.
  血脂在斑块内沉积,增大脂质核心;
   如果通过心血康的治疗可以干预以上因素,就可能使斑块趋于稳定,从而减少急性冠脉综合征的发生,减少冠心病不良事件的发生率。既我们所称的心血康的中长期疗效。
 
 地奥心血康稳定斑块的依据
 
1.
     地奥心血康基础研究表明有许多方面支持稳定斑块:
1)抗氧化,保护内皮细胞。
2)薯蓣皂甙有抗炎作用。
3)抗血小板聚集。
4)调整血脂。
2.
     长期的临床应用,有一定的中长期疗效。
 
 地奥心血康对内皮细胞功能的保护作用
 
   内皮细胞功能失调在动脉粥样硬化发生和斑块不稳定中起重要作用,并且是冠心病病人发生不良事件的主要危险因素之一。内皮功能包括维持血管舒缩平衡、参与炎症反应、止血以及平滑肌增生等。
内皮功能异常时会:
1).
介导低密度脂蛋白(LDL)进入内皮下,并将其氧化;
2).
减少内皮源性舒张因子一氧化氮(NO)的产生及其生物活性,使血管舒张反应降低,收缩反应增强;
3).
表达细胞间粘附分子(ICAM)和血管细胞粘附分子(VCAM),使白细胞和血小板易于粘附,启动和加强炎症反应;
4).
增加各种止血因子的产生如血栓调节素(TM),von Willebrand 因子(vWF)和组织型纤溶酶原激活物抗原(tPAag),tPAag代表血液中纤溶酶原激活物和tPA抑制物结合而成的复合物。
 
   研究表明服用地奥心血康后能升高超氧化物岐化酶(SOD)的活性,减少脂质过氧化物的产生,从而起到抗氧化,保护内皮的作用。而氧化是损害内皮功能最重要的因素之一。
 
心血康对冠心病病人红细胞- SOD活性的影响(μ/gmb
       
          组别     例数    治疗前        治疗后
          治疗     16      5302±769      6272±1084***△△△
          对照     15      5396±705      5580±973
       
与治疗组比较:***P<0.01 与对照组比较:△△△P<0.01
 
   治疗组用药后RBC-SOD活性明显升高(P<0.01);和对照组比较差别显著(P<0.01)。
脂质过氧化是指发生在多不饱和脂肪酸中的一系列自由基反应,血管内皮脂质过氧化可致前列环素(PGI2)合成减少,促使了冠心病的发生和发展。心血康可显著提高冠心病病人红细胞中超氧化物歧化酶(SOD)的活性,说明该药有一定抗脂质过氧化,保护内皮的作用。
                                                        《新药与临床》199511347
 
                                                                                         成都地奥集团学术部

 

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