一 脂必妥红曲
１．Monacolin K 的意义和药理作用
（1）Monacolin K是脂必妥红曲中的主要降脂成分，有开环和闭环两种，开环呈羟酸式结构，具有药理活性；闭环呈内酯结构，不具有药理活性，必须在体内经过羧基酯酶转化为开环才能发挥药理作用，闭环Monacolin K与第一个上市的他丁—洛伐他丁是同一个化合物。
（2）人体内的胆固醇主要是在肝脏合成的，HMG-CoA还原酶是其合成反应的第一个限速酶。开环Monacolin K是一种HMG-CoA还原酶抑制剂，通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶而阻止胆固醇合成，从而降低肝细胞内胆固醇水平，使肝细胞表面LDL受体表达增加，进而增加对血浆中胆固醇的清除，降低血中胆固醇。
２．脂必妥红曲中的monacolin K的含量
（1）脂必妥红曲中开环和闭环Monacolin K的比例约为1：1，每片脂必妥片（0.35g）含洛伐他丁（即闭环Monacolin K）0.85mg以上。
（2）口服后，吸收进入血循环的开环Monacolin K为所服剂量的90%，而闭环Monacolin K仅为所服剂量的30%，即开环Monacolin K的吸收度是闭环Monacolin K的约三倍。
（3）每日服用6片脂必妥片，以洛伐他丁折算，最终进入血循环的洛伐他丁总量为0.85*6*30%+0.85*6*90%=6.12mg,而每日服用洛伐他丁片20mg，其进入血循环的总量为20*30%=6.0mg,因此，日服6片脂必妥片的生物利用度略高于日服20mg洛伐他丁片。
３．红曲中的其他降脂成分
Monacolin K 的同系物：都具有抑制胆固醇合成作用。
不饱和脂肪酸：能降低血胆固醇和甘油三酯水平。
二 脂必妥胶囊中的其他成分
脂必妥胶囊主要由红曲，生山楂，泽泻等组成，红曲主要含HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他丁，由于采用胶囊剂型和配伍其他中药等原因，其生物利用度优于脂必妥片。临床观察亦表明生山楂，泽泻除本身具一定降脂作用外，还可能通过某些生理机理与洛伐他丁起协调作用，降低血脂水平。
1.山楂的降血脂作用：
山楂可显著降低冠心病患者血浆TC和TG的浓度。熊果酸为山楂所含三萜类物质的主要成分,金丝桃苷是山楂黄酮的重要组分,两种化合物均显著降低小鼠血清TC和升高HDL/TCH的比值,其作用与其升高HDL百分比值和SOD活性有关。山楂可能是通过降低肝细胞微粒体ＨＭＧ-CoA还原酶的活力来降低血中的胆固醇含量。
2.泽泻则利湿热利尿，为中医治疗高血脂，肥胖，水肿等症的常用药，研究表明能降低胆固醇和甘油三酯。
有研究表明泽泻液(生药4 g/mL)给实验性高血脂大鼠每只2 mL/d，结果表明泽泻降低血清总胆固醇和LDL-ch作用非常显著，且具有抗血小板聚集、抗血栓形成及促进纤溶酶活性等作用。实验性动脉粥样硬化家兔每只po泽泻0.5 g/d，以后改为4 g/d，结果泽泻降低血清总胆固醇和甘油三酯作用显著，促进血清HDL-ch水平升高，明显地抑制主动脉内膜斑块的生成。實驗證明可抑制兔及大白鼠高脂血症膽固醇含量，表明澤瀉可能干擾膽固醇吸收、分解或排泄，有人用同位素示蹤證實澤瀉提取物可使小鼠腸膽固醇吸收抑制34%，且膽固醇酯化也受抑制。
3 白术的作用：
血脂严重异常出现的气短胸闷、头痛头晕等系列症状，与中医学脾虚痰淤阻滞的症状相吻合。白术味甘而苦，益气健脾，燥湿利水,用于脾胃气虚证,以及脾虚类型的水肿、痰饮证。