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利巴韦林分散片介绍
发布时间:2003-08-22    发布人:    来源:

药品通用名 利巴韦林
药品商品名 利巴韦林分散片(奥佳)
药理作用:可抑制多种RNADNA病毒。DNA病毒有疱疹病毒、腺病毒和痘病毒;RNA病毒有甲型与乙型流感病毒、副流感病毒、砂粒病毒、布拉尼病毒、呼吸道合胞病毒(RSV)、麻疹病毒和逆转录病毒等。其作用机制尚未阐明。在宿主细胞内经细胞酶的作用转化成单磷酸、双磷酸和三磷酸利巴韦林、单磷酸利巴韦林能竞争性地抑制单磷酸肌苷脱氢酶,减少三磷酸鸟嘌呤核苷酸(GTP)的合成,三磷酸利巴韦林能竞争性地抑制GTP依赖的病毒mRNA帽盖形成,从而抑制多种RNADNA病毒的复制。为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷(IMP)脱氢酶抑制剂,抑制IMP,从而阻碍病毒核酸的合成。具广谱抗病毒性能,对多种病毒如呼吸道合胞病毒、流感病毒、单纯疱疹病毒等有抑制作用。
药代动力学:成人口服生物利用度为40%~45%。单次口服给药600mg1200mg后高峰血浆浓度可分别达到1.3μg/ml2.5μg/m1,以500mg1000mg静脉给药后高峰血浆浓度可分别达到17μg/m124μg/ml。气溶吸入5d后其药浓度仍为0.2~1.0μg/m1。呼吸道分泌液中浓度可高达血浆浓度的1000倍。本品的排泄复杂。血浆中t1/22h,也可延长至1836h。三磷酸利巴韦林在红细胞中的浓度以t1/240d的速度逐渐减小。主要由肝脏代谢,约40%药物由肾脏排泄。本品不易通过血脑屏障。
适应症:1974年在墨西哥首次上市,用于治疗麻疹、水痘、腮腺炎。
1985
FDA批准用于新生儿鲁斯肉瘤病毒感染。
1986
FDA批准用于小儿呼吸道合胞病毒感染。
1990
年爱尔兰批准用于艾滋病治疗,1991年匈牙利批准用于受CDC34aHIV感染的病人治疗,可抑制HIV感染者出现艾滋病前期临床症状。
可治疗甲型、乙型流感病毒和副流感病毒所致严重感染。可治疗疱疹病毒引起的角膜炎、结膜炎、口炎、带状疱疹。可治疗早期流行性出血热、急性甲型肝炎、慢性丙型肝炎。对乙型肝炎的治疗有争议。对流感(由流感病毒AB引起)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等有防治作用。国内临床已证实对流行性出血热有效,对早期患者疗效明显,有降低病死率,减轻肾损害,降低出血倾向,改善全身症状等作用。
用法用量:口服,成人0.15g0.3g/次,3/日,疗程7日;儿童每日15mg30mg/kg,分2次。
不良反应
1
。超剂量使用,偶有轻度胃肠道反应,但停药物很快恢复。
2
。长期或大剂量给药,可引起可逆性贫血,停药物后可恢复。
3
。孕妇慎用。
产品相关知识动态
日本批准利巴韦林与干扰素联用于慢性丙肝感染的治疗
ICN
公司于20011126宣布,Schering-Plough公司已获得日本当局的上市许可,其重组α-2b干扰素(interferon alfa-2b)注射剂(Intron A)只能与ICN公司的利巴韦林(ribavirin, RebetolUSP)胶囊联用于慢性丙肝(HCV)感染的治疗。

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