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国产的第三代ACEI贝那普利----药理特性
发布时间:2006-08-28    发布人:    来源:

   自从1990年诺华公司生产的贝那普利(洛汀新)上市以后,以其优良的疗效,方便性和安全性而受到广大医务工作者的认可。但是进口药价格昂贵,在其专利保护到期后,2005年我们公司推出其国产仿制药,在保持其性能的同时,降低了价格,使更多的患者能受益。
   贝那普利是不含巯基的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。它是一个前体药,口服吸收后在体内经肝脏水解生成活性的二元羧酸贝那普利拉(Benazeprilat)。 贝那普利和贝那普利拉都能够与血管紧张素转化酶(ACE)竞争性结合,降低ACE活性,阻断ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II,但贝那普利拉的活性是贝那普利的1000倍。贝那普利的生物利用度为37%,口服后0.5小时达血药峰浓度,贝那普利的半衰期为0.6小时。1.5小时后活性代谢物贝那普利拉也达峰浓度。食物对其生物利用度基本上没有影响。对TmaxCmax有一定影响。本品不易通过血脑屏障和胎盘屏障,反复给药无蓄积。
   轻、中度肾功能不全患者,肝硬化患者的本品药代动力学基本无变化。肾功能正常时,胆汁清除约占12%。肾功能不全时,胆汁清除可代偿性增加,胆汁排泄率为8-39mL / min。只要患者肝清除率≥30mL / min, 贝那普利药代动力学几乎无变化,不产生药物蓄积。
   贝那普利由于是前体药物,需经水解为二元酸才起作用,所以其作用缓慢,但作用强而持久。口服贝那普利24小时后血浆ACE活性仍被抑制在90%以上。10mg贝那普利的抑制活性相当于5mg西那普利和8mg培哚普利,20mg贝那普利的活性强于20mg依那普利。
   对于组织RAS活性的抑制,贝那普利拉>赖诺普利及培哚普利拉>雷米普利拉>依那普利拉>福辛普利拉。

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