地奥心血康是成都地奥制药公司经多年研究,自主开发的国家二类新药,连续数年心血管中成药全国销量第一，是国家85、95重点科研项目，获得过多项国家级科研成果奖。 是冠心病病人的基础用药。主要有效成份是从薯蓣属植物黄山药和穿龙薯蓣中提取的甾体总皂甙，包括薯蓣皂甙等八种甾体皂甙, 每粒心血康含甾体总皂甙100mg。现代药理研究发现有多方面的作用，本次讨论与心血管有关的作用机理，特别是与稳定斑块有关的机理。下面从基础理论和临床观察两个方面来探讨。

一 地奥心血康稳定冠脉斑块的机理探讨
   根据冠心病病理和病理生理的研究所取得的进展，发现在急性心肌梗塞和不稳定性心绞痛急性发作的病人中都有粥样硬化斑块的破裂和不同程度的血栓形成，从而造成急性的严重冠脉供血不足，引起严重的急性冠脉事件。由于有共同的病理生理机制，故称为急性冠脉综合征。斑块的破裂和血栓的形成它是冠心病急性不良事件（心肌梗塞和死亡）的主要原因。
   当前循证医学评价某一治疗措施的疗效是以是否减少冠心病不良事件发生率为主要标准，所以研究能防止斑块破裂的治疗措施是当前防治冠心病的主流。
斑块的破裂是造成急性冠脉综合征的主要原因。易碎斑块的组织学特征是活动性炎症、薄的纤维帽和大的脂质核心、内皮剥脱和表面血小板聚集以及斑块有裂隙或损伤。形成易碎斑块的机制有：
1. 血管内皮功能受损；
2. 炎性细胞浸润；
3. 血小板的粘附聚集；
4. 血脂在斑块内沉积，增大脂质核心;
   如果通过心血康的治疗可以干预以上因素，就可能使斑块趋于稳定，从而减少急性冠脉综合征的发生，减少冠心病不良事件的发生率。既我们所称的心血康的中长期疗效。
地奥心血康稳定斑块的依据
1. 地奥心血康基础研究表明有许多方面支持稳定斑块：
（1）抗氧化，保护内皮细胞。
（2）薯蓣皂甙有抗炎作用。
（3）抗血小板聚集。
（4）调整血脂。
2. 长期的临床应用，有一定的中长期疗效。

（一） 地奥心血康对内皮细胞功能的保护作用
   内皮细胞功能失调在动脉粥样硬化发生和斑块不稳定中起重要作用，并且是冠心病病人发生不良事件的主要危险因素之一。内皮功能包括维持血管舒缩平衡、参与炎症反应、止血以及平滑肌增生等。
内皮功能异常时会：
1).介导低密度脂蛋白（LDL）进入内皮下，并将其氧化；
2).减少内皮源性舒张因子一氧化氮（NO）的产生及其生物活性，使血管舒张反应降低，收缩反应增强；
3).表达细胞间粘附分子（ICAM）和血管细胞粘附分子（VCAM），使白细胞和血小板易于粘附，启动和加强炎症反应；
4).增加各种止血因子的产生如血栓调节素（TM），von Willebrand 因子（vWF）和组织型纤溶酶原激活物抗原（tPAag），tPAag代表血液中纤溶酶原激活物和tPA抑制物结合而成的复合物。
    研究表明服用地奥心血康后能升高超氧化物岐化酶（SOD）的活性，减少脂质过氧化物的产生，从而起到抗氧化，保护内皮的作用。而氧化是损害内皮功能最重要的因素之一。

心血康对冠心病病人红细胞- SOD活性的影响（μ/gmb）

组别 例数 治疗前 治疗后
心血康16 5302±769 6272±1084***△△△
安慰剂量15 5396±705 5580±973

与治疗组比较：***P<0.01 与对照组比较：△△△P<0.01
治疗组用药后RBC-SOD活性明显升高（P<0.01）；和对照组比较差别显著（P<0.01）。
   脂质过氧化是指发生在多不饱和脂肪酸中的一系列自由基反应，血管内皮脂质过氧化可致前列环素（PGI2）合成减少，促使了冠心病的发生和发展。心血康可显著提高冠心病病人红细胞中超氧化物歧化酶（ SOD）的活性，说明该药有一定抗脂质过氧化，保护内皮的作用。
《新药与临床》1995年11月347页
（二） 地奥心血康对动脉粥样硬化斑块炎症的作用
    炎症在斑块不稳定中起关键作用，炎症细胞粘附、聚集并浸润到内皮下，巨噬细胞可促进局部平滑肌细胞调亡，分泌金属蛋白酶分解胶原，还分泌血管活性物质和凝血因子，导致血管收缩和血栓形成；激活的T淋巴细胞产生促炎细胞因子如干扰素-r，可直接抑制平滑肌增生、阻止胶原合成、使纤维帽变薄，斑块易于破裂。
    有研究证实，薯蓣提取物或薯蓣皂甙元具有良好的抗炎作用。用大鼠和小鼠的炎症渗出模型和炎症增生模型，给予10 mg/kg的皂甙或皂甙元进行试验，结果显示呋甾烷型皂甙如原薯蓣皂甙具有最强的抗炎作用。
Syroc, VN, Kravets, KD, Khushbaktova, ZA, et al, “Steroid genins and glycosides as antiinflammatory agents”, Khim.-Farm. Zh. 26(5): pp 71-6, 1992.
（三） 地奥心血康对血小板活性的影响
    在斑块破裂引起的急性冠脉综合征中，血小板的参与并形成血栓是造成冠脉严重缺血的机理。病人血小板活性增高，即粘附和聚集功能增强，是动脉内血栓前状态的重要标志。有效的抗血小板聚集和抗凝是防止和减少急性冠脉综合征的有效方法。
    研究表明地奥心血康能降低缺血和再灌注后血小板的聚集。
地奥心血康能降低犬心肌缺血再灌注后血中5-羟色胺及血栓素B2（TXB2）的含量，从而影响血小板的聚集。

地奥心血康组与对照组血清5-羟色胺及及血浆TXB2含量比较

指标 组别 犬数 结扎前 结扎90min 再灌注120min 再灌注240min
5-HT NS 8 4.0±1.3 4.3±1.2△5.4±1.5△△6.2±1.2△△
（μmol/L）心血康8 4.9±1.3 4.9±1.1△4.5±1.1△5.1±1.2**△
TXB2 NS 6 16.6±2.9 20.7±3.6△21.1±3.1△△
（nmol/L）心血康7 15.5±3.5 16.8±4.8△15.4±2.7**△
与NS比较：**P<0.05 与结扎前比较△P<0.05, △△P<0.05

    缺血再灌注损伤时，由于缺氧、二磷腺苷（ADP）及去甲肾上腺素等剌激，血小板内含血浆血栓素A2（TXA2）的颗粒释出，使TXA2的生成和释放增加（TXB2为TXA2的降解产物），引起血小板聚集和血管收缩。同时，由于血小板的聚集和崩解，又剌激了TXA2释放增多。当血小板被某些因素激活或损伤并发生聚集和崩解时，血小板不仅释放出储存的5-HT，而且摄取5-HT的能力下降，导致血清水平增高。
    从心血康治疗缺血再灌注损伤组中可见，在结扎90min及240min时，血小板形态改变较NS组明显减轻，于再灌注240min时有轻度聚集。血中TXB2及5-HT含量较缺血前比较无显著性改变，进一步证明了心血康对血小板具有较强的保护作用，从心血康组再灌注240min时血清5-HT含量基本正常，可说明由于心血康对血小板具有保护作用，使血小板能主动地从血浆中摄取5-HT，导致血中5-HT和TXA2的含量减少。
《新药与临床》1994年5月134页
（四） 地奥心血康的调脂作用
   血脂在斑块的形成和破裂中起重要作用，血中脂质通过损伤的内皮进入内膜下，并堆积形成冠脉斑块的脂质核心，脂质核心越大，斑块越不稳定，越容易破裂。
心血康可降低血脂，从而减少脂核形成，起到稳定斑块的作用。
心血康的调脂作用临床观察结果（双盲）：
3组药物治疗前后血脂变化（mmol/L）
分组 例数 胆固醇 例数 甘油三脂
治疗前 治疗后 治疗前 治疗后
消心痛15 6.7±0.9 5.1±0.8*** 14 1.5±0.5 1.2±0.7*
心血康108 6.3±0.8 4.7±1.0*** 108 1.7±0.9 1.2±0.4***
复方丹参5 6.1±1.0 5.6±0.9* 11 1.4±1.1 1.3±0.6*
自身治疗前后比较：*P>0.05, ***P<0.01。
以上结果表明，心血康有明显的降脂作用。
心血康调脂原理：
心血康的主要成份是甾体总皂甙，甾体皂甙可阻止外源性胆固醇在肠道的吸收，从而减少胆固醇的合成，降低血脂。
《新药与临床》1994年5月152页
二 心血康治疗冠心病中长期疗效临床资料
    近年来心血康在临床上更多用于缓解期的中长期治疗。中长期治疗及疗效已得到医患的认可。心血康具有的中长期疗效与上面探讨的稳定斑块的机理有关。现摘要如下：
(1) 中山医科大学附属一院心内科对急性心肌梗塞后的冠心病病人，采用心血康和地尔硫卓（恬尔心）长期服用对照试验，用两年时间观察多个冠心病事件及终点事件的发生率，发现心血康可降低其发生率。
2组病人随访两年结果的比较 例（%）
项目 心血康组(N=42) 地尔硫卓组（N=39）
不稳定型心绞痛6 (14 %)** 14 (40 %)
再发心肌梗死3 ( 7 %)** 7 (18 %)
心力衰竭5 (12 %)** 12 (31 %)
心律失常13 (31 %)** 21 (54 %)
心室壁瘤形成3 ( 7 %)* 4 (10 %)
心脏性死亡3 ( 7 %)* 5 (13 %)
缺血性脑卒中或脑出血1 ( 2 %)* 3 ( 8 %)
与地尔硫卓比较：*P>0.05，**P<0.05
《新药与临床》1995年11月343页
(2) 出东省枣庄市区立医院用心血康与复方丹参片对照试验，观察6个月，分别于1个月、3个月、6个月观察其总有效率，发现其疗效随时间增加而提高。
两组治疗结果比较
时间 药物 显效 有效 无效 总有效 总有效率
（例） （例） （例） （例） （%）
1个月 心血康17 20 19 37 66
复方丹参11 15 30 26 46.4
3个月 心血康19 23 14 42 75
复方丹参12 18 26 30 53.6
6个月 心血康22 25 9 47 83.9
复方丹参12 19 25 31 55.4
    两组治疗结果比较在1个月、3个月、6个月差异均有显著性及非常显著性（P<0.05及0.01）。说明心血康组疗效明显优于复方丹参组。另外心血康组在治疗1个月和6个月疗效比较差异亦有非常显著性（P<0.01.）。说明心血康组随着用药时间的延长，有效率逐步提高。复方丹参无此效果。
《临床内科杂志》1995年12卷第4期